Picamilon

Le picamilon est un nootropique russe qui améliore la fonction cognitive et augmente l’énergie mentale tout en diminuant les sentiments de stress et d’anxiété. Il a été interdit par la FDA en 2015 et ne peut plus être légalement vendu comme complément alimentaire aux États-Unis.

Picamilon en un coup d’œil

   
Autres noms Pycamilon, Pikamilon, N-nicotinoyl-GABA
Bon pour Mémoire, Anxiété, Humeur, Sommeil
S’associe bien avec Piracetam, Pramiracetam, ALCAR, CDP Choline, Oxiracetam, Aniracetam
Dosages 100-200 mg
Demi-vie 30 minutes

Qu’est-ce que le picamilon?

Le picamilon est un médicament dont l’usage est controversé. Initialement développé en Union soviétique pour le traitement de troubles d’ordre neurologiques, il a été vendu légalement aux États-Unis jusqu’en 2015, année durant laquelle la Food and Drug Administration (FDA) américaine l’a interdit pour l’alimentation et a fait retirer de la vente tous les produits en contenant.

La décision de la FDA et ses répercussions ont déclenché une grande controverse, allant jusqu’à des plaintes à l’encontre de la FDA elle-même. De nombreux procès eurent lieu, et la question de la légalité du picamilon se trouve désormais dans une zone grise, incertaine.

Le picamilon, qui est toujours vendu sur ordonnance en Russie, est issu de la synthétisation de la niacine (vitamine B3) et du neurotransmetteur inhibiteur GABA. Le picamilon traverse la barrière hémato-encéphalique et se sépare ensuite en ses différents composants. Il est admis que le GABA réduit l’anxiété en stimulant les récepteurs GABA du cerveau, tandis que la niacine agit comme un vasodilatateur, améliorant le flux sanguin et sa circulation dans le cerveau.

En octobre 2015, le procureur général de l’Oregon intenta un procès au méga détaillant américain GNC (General Nutrition Centers) pour avoir commercialisé des produits contenant du picamilon, affirmant que GNC violait la loi en toute conscience. L’entreprise américaine a répliqué qu’elle n’avait reçu aucune notification directe de la part de la FDA quant à l’interdiction en vigueur, et qu’elle n’aurait appris la position de la FDA sur le picamilon qu’après le dépôt de la plainte. Si GNC a cessé par la suite de vendre des produits contenant du picamilon, la publicité générée par le procès a fait chuter considérablement le cours de ses actions, et ses actionnaires ont par ailleurs intenté une action collective contre la société.

Un mois après le dépôt de la plainte en Oregon, la sénatrice du Montana Claire McCaskill, de la commission déléguée au vieillissement, s’est adressée directement aux grands distributeurs, leur intimant de retirer de la vente les produits contenant du picamilon. Elle déclara agir de la sorte pour pallier l’absence de prise de responsabilité de la FDA en la matière, puisqu’elle n’aurait pas répondu à ses demandes répétées de prendre des mesures. L’agence serait restée silencieuse sur la question de savoir si les produits contenant du picamilon devaient être rappelés ou retirés de la vente.

En décembre 2016, le ministère de la Justice a annoncé que GNC Holdings Inc. avait accepté de payer 2,25 millions de dollars, ainsi que de prendre des mesures pour garantir la légalité de ses produits. La société a cependant tenu à confirmer son affirmation précédente, selon laquelle elle ne commercialisait pas de substances interdites en connaissance de cause. La plainte émanant des actionnaires a été quant à elle rejetée en 2017.

Cependant, la question de la légalité du picamilon demeure hasardeuse, voire déconcertante. La vente du picamilon ou de tout produit en contenant comme complément alimentaire est considérée comme une violation de la décision de la FDA, ce qui rend son achat très difficile. Et pourtant, dans le même temps, la substance n’est pas classifiée ni contrôlée aux États-Unis, et il n’est donc pas illégal d’en posséder ou d’en faire usage.

Avantages et effets du picamilon

Le picamilon n’a pas fait l’objet d’études approfondies, et une grande partie des recherches qui ont été réalisées sont documentées en langue russe. Mais les études et les essais qui existent suggèrent qu’il offre une variété de bénéfices cognitifs et d’amélioration de l’humeur.

Amélioration de l’apprentissage et de la mémoire

Il a été démontré que le picamilon favorise un apprentissage plus rapide et plus efficace, en améliorant la mémoire à court et à long terme.

Dans le cadre de tests réalisés sur des animaux, l’administration d’une dose unique a élevé le niveau d’apprentissage des sujets de 80 %, et les sujets ont atteint un niveau d’apprentissage optimal en seulement 3 à 5 essais. Le picamilon a été testé parallèlement au piracétam, qu’il a largement dépassé en matière d’efficacité, puisque ce dernier n’a montré aucun effet significatif sur la mémoire à court terme ou la mémoire à long terme.

Amélioration de la concentration, du niveau d’attention et de l’endurance cérébrale

Il a été démontré que le picamilon présente des effets positifs significatifs sur un large éventail de fonctions cognitives, notamment en augmentant la capacité de concentration et en renforçant l’endurance cérébrale globale. On pense que cet effet est dû, au moins en partie, à la capacité du picamilon à stimuler un meilleur flux et une meilleure circulation du sang dans le cerveau.

Anti-anxiété et stabilisation de l’humeur

Le picamilon est surtout connu pour ses effets anti-anxiété et de réduction du stress, qui seraient dus en grande partie au GABA qu’il libère vers le cerveau. Le GABA est le plus important neurotransmetteur inhibiteur de l’organisme, et l’on sait que des taux élevés de GABA ont des effets calmants et relaxants.

Dans les études réalisées sur des animaux, les injections de picamilon ont régularisé les effets comportementaux de l’anxiété puis de la dépression et ont effectivement augmenté le nombre de récepteurs GABA-A actifs.

De nombreux usagers rapportent que le picamilon aurait un effet anxiolytique bénéfique, même si certains affirment que cet effet demeure subtil.

Comment ça marche?

Le picamilon résulte de la combinaison de deux nutriments essentiels classiques qui sont la niacine et le GABA — ou acide gamma-aminobutyrique. Un supplément en GABA ne peut pas traverser la barrière hématoencéphalique à lui seul. Cependant, le composant niacine du picamilon traverse facilement la barrière hématoencéphalique, emportant avec lui le composant GABA lié.

Le mécanisme par lequel le picamilon agit est à la fois rapide et direct. Il s’agit d’un composé hydrosoluble qui est facilement absorbé par l’organisme et qui atteint une biodisponibilité maximale dans l’heure qui suit son ingestion.

Après avoir traversé la barrière hématoencéphalique, le picamilon est hydrolysé, ou chimiquement divisé en composants distincts.

Le composant niacine agit comme un vasodilatateur, augmentant le flux sanguin dans le cerveau et améliorant l’absorption de l’oxygène et d’autres nutriments. Dans le même temps, les taux de GABA — cet important neurotransmetteur inhibiteur — dans le cerveau augmentent. En réduisant l’excitabilité neuronale, il en résulte un effet calmant et anxiolytique.

Les recherches suggèrent que les effets du picamilon sur l’amélioration des fonctions cognitives peuvent être attribués en grande partie à l’augmentation de la circulation sanguine dans le cerveau et de l’absorption d’oxygène accrue. L’amélioration de la circulation sanguine dans le cerveau améliore également la livraison et l’absorption du glucose et d’autres nutriments, ce qui peut entraîner l’augmentation du niveau d’attention et d’endurance cérébrale globale.

Le picamilon aurait également un effet antioxydant, donc favorable à la restauration du cerveau, puisqu’il aiderait à décomposer et à éliminer les toxines se trouvant dans le cerveau.

Stack

Le picamilon peut être pris quotidiennement, seul ou en association avec d’autres compléments de type nootropiques.

Associé dans un stack avec des nootropiques de la famille des racetams, comme le piracetam ou encore le pramiracetam, il se pourrait que les propriétés d’amélioration cognitive du picamilon soient inchangées, en synergie avec les effets des autres produits. Cependant, selon la substance de la famille des racetams que vous choisirez d’associer avec le picamilon, vous pourriez également ressentir des effets d’énergie ou de relaxation accrus, voire les deux. En combinaison avec des suppléments de racetams ampakines tels que l’aniracetam et l’oxiracetam, qui ont tous deux des propriétés stimulantes, les effets de stimulants énergétiques et de modulation de l’humeur du picamilon se verront renforcés.

Certains usagers affirment que l’association du picamilon avec d’autres suppléments tels que le kava peut augmenter ses effets liés à la stimulation d’énergie, tandis que son utilisation en association avec des suppléments relaxants comme la valériane renforcera ses propriétés calmantes.

Dosages

La notice fournie (dans le cadre de la vente sur ordonnance du picamilon fabriqué en Russie) donne les recommandations de dosage suivantes :

  • Pour le traitement de l’anxiété : 40 à 80 mg par jour pendant 4 à 6 semaines.
  • Pour le traitement de la dépression : 40 à 200 mg par jour pendant trois mois maximum.
  • Pour le traitement des maladies cérébrovasculaires : 60-150 mg par jour, pendant un premier traitement de 1 à 2 mois, suivi d’un second traitement 5 à 6 mois plus tard.
  • Pour les athlètes : 60 à 80 mg par jour pendant les deux semaines de la période d’entraînement.

Effets secondaires

Le picamilon est généralement considéré comme sûr et bien toléré. Les effets secondaires signalés comprennent des nausées, des maux de tête, des vertiges, de l’irritabilité, de l’agitation, de l’anxiété et des réactions allergiques telles que des éruptions cutanées et des démangeaisons.

Conclusion

Pendant de nombreuses années, le picamilon a connu une popularité croissante en tant qu’anxiolytique efficace au potentiel nootropique, toutefois, la situation a changé.

Le picamilon n’a jamais été approuvé en tant que médicament, ni aux États-Unis, ni au Canada, et la décision en 2015 de la FDA selon laquelle il n’est pas autorisé en tant qu’ingrédient alimentaire signifie qu’il ne peut y être commercialisé en tant que supplément non plus.

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