Adrafinil

L’adrafinil est un médicament qui favorise l’éveil et qui semble avoir des propriétés nootropiques impressionnantes. Utilisé de manière responsable, il peut être un outil efficace pour faciliter les tâches mentalement longues et exigeantes.

Adrafinil en un coup d’œil

   
Autres noms Olmifon, CRL-40028
Type Stimulant
Bon pour Énergie, Concentration, Apprendre, Mémoire, Motivation, Performance physique
Se combine bien avec Noopept, Phenylpiracetam, Piracetam
Dosages 150–600 mg
Demi-vie 1 heure (puis 12-15 heures comme la Modafinil)

Qu’est-ce que l’Adrafinil ?

L’adrafinil est un stimulant qui a la capacité d’augmenter l’énergie, de prévenir la fatigue et d’améliorer l’état de veille (niveau d’éveil), sans provoquer d’anxiété ou d’autres effets secondaires qui sont généralement associés aux stimulants.

Il peut également améliorer l’humeur, la concentration et la capacité d’apprentissage et peut même aider à garder votre cerveau en bonne santé.

L’Adrafinil est un promédicament, c’est à dire un composé biologiquement inactif qui est transformé en médicament une fois dans l’organisme. Lorsque l’Adrafinil est métabolisé, il est converti en Modafinil, un stimulant qui augmente l’état de veille sans accroître l’anxiété et l’hyperactivité, comparable aux amphétamines.

Le Modafinil étant la forme active de l’adrafinil, les actions pharmacologiques et les effets des deux composés sont presque identiques. Cependant, seule une partie de l’adrafinil est convertie en Modafinil. Par conséquent, une dose plus importante d’Adrafinil, par rapport au modafinil est nécessaire pour créer le même effet.

L’Adrafinil a été découvert par les Laboratoires Lafon en 1974, et deux ans plus tard, ils ont isolé le Modafinil. Le Modafinil a été sélectionné pour un développement clinique ultérieur (marques Alertec, Modavigil et Provigil), mais les deux formes du médicament ont été mises sur le marché. L’Adrafinil a été vendu dans toute l’Europe sous le nom d’Olmifon de 1986 jusqu’à son abandon en 2011.

Il reste non-réglementé aux États-Unis, au Canada et au Royaume-Uni et peut donc être acheté légalement dans ces pays.

Il est largement utilisé officieusement pour lutter contre la fatigue et augmenter l’énergie, et de nombreux utilisateurs le considèrent comme un stimulant efficace de la fonction cognitive.

L’Association mondiale antidopage a interdit l’adrafinil en compétition sportive.

L’Adrafinil a peu d’effets secondaires et semble avoir un faible, voir aucun, potentiel de dépendance, de tolérance ou d’accoutumance.

Les recherches sur l’Adrafinil sont relativement limitées, la plupart des études humaines se concentrent plutôt sur sa forme active, le Modafinil.

Avantages et effets de l’Adrafinil

Un état d’éveil prononcé, sans les effets négatifs d’un stimulant

Les propriétés eugéroïque (qui favorisent l’éveil) de l’adrafinil sont les effets les plus étudiées et documentées du médicament.

Des essais approfondis sur les animaux indiquent que l’adrafinil augmente à la fois l’éveil et la locomotion, et qu’il est particulièrement efficace pendant les périodes où les sujets de recherche seraient fatigués.

Les tests confirment également que si les propriétés de l’adrafinil en matière d’éveil sont comparables à celles de l’amphétamine, il ne déclenche pas d’anxiété, d’hyperactivité, de rythme cardiaque élevé et d’autres effets secondaires négatifs associés aux amphétamines.

La recherche sur les effets de l’Adrafinil sur l’éveil sur des sujets humains est limitée. Cependant, les résultats des études sur les animaux sont confirmés par des tests dans lesquels des sujets humains ont reçu du Modafinil, la forme active de l’Adrafinil. Le Modafinil s’est révélé efficace contre la somnolence/fatigue excessive pendant la journée chez les humains souffrant de troubles du sommeil.

Un test de l’armée américaine a indiqué que le modafinil diminuait significativement les effets de la privation de sommeil chez les sujets en bonne santé également. Les aviateurs qui ont pris du modafinil pendant une période de 40 heures sans sommeil ont démontré la capacité d’effectuer des tâches très exigeantes tout en réduisant l’activité électrique de leur cerveau et ont signalé moins de problèmes d’humeur et de vigilance que les sujets sous placebo.

Amélioration des fonctions cognitives

En plus de favoriser l’éveil et d’augmenter l’énergie, l’Adrafinil peut améliorer la vitesse d’apprentissage et renforcer la cognition générale.

Une étude sur des chiens âgés a montré que le traitement à l’Adrafinil produisait une amélioration substantielle de l’apprentissage, accompagné d’une diminution des erreurs et d’une augmentation du nombre de tâches accomplies avec succès.

Les quelques études sur l’effet de l’Adrafinil sur la cognition humaine suggèrent que l’Adrafinil a un potentiel nootropique significatif.

Une étude portant sur 100 patients âgés de 65 ans et plus, qui avaient tous des problèmes de vigilance suffisamment graves pour perturber leur vie quotidienne, a montré que ceux qui prenaient de l’Adrafinil se sentaient plus heureux et moins somnolents que ceux qui prenaient un placebo et avaient également amélioré leur concentration, leur attention et leur pouvoir de mémorisation.

Lors d’un test similaire effectué sur 548 patients souffrant de problèmes d’attention et de concentration, ceux qui ont pris de l’Adrafinil ont montré une amélioration significative des activités quotidiennes, de l’attention, de l’orientation et de la mémoire.

Les essais cliniques et les examens de recherche sur le Modafinil, la forme active de l’Adrafinil, confirment encore son potentiel d’amélioration cognitive.

Un potentiel antidépresseur

L’Adrafinil est largement considéré comme un potentiel antidépresseur.

Des études animales suggèrent que l’Adrafinil pourrait contribuer à une réduction significative du vieillissement et des troubles neurodégénératifs impliquant la dépression.

Les études humaines sur cet aspect de l’Adrafinil sont limitées, mais une étude de deux mois portant sur 70 patients dépressifs a montré que l’Adrafinil traitait les symptômes dépressifs avec moins d’effets secondaires psychologiques indésirables et aussi efficacement que la Clomipramine, un antidépresseur connu.

Dans une étude de 28 jours portant sur 81 patients non traités, ceux qui ont pris de l’Adrafinil ont montré une diminution significative de la dépression et de l’apathie.

Neuroprotecteur

Il a été démontré que la forme active de l’Adrafinil agit comme un puissant neuroprotecteur, aidant à maintenir les cellules du cerveau en bonne santé et intactes et même à ralentir le processus dégénératif associé à la maladie de Parkinson.

Il a également été démontré qu’elle neutralise les processus neuroinflammatoires causés par la consommation de méthamphétamine.

Des études préliminaires suggèrent que sa capacité neuroprotectrice pourrait jouer un rôle dans le traitement de la sclérose en plaques.

Comment ça fonctionne ?

Les mécanismes exacts de l’Adrafinil ne sont pas entièrement compris. Cependant, les chercheurs émettent l’hypothèse que sous sa forme métabolisée, il agit principalement dans deux zones spécifiques du cerveau, l’hypothalamus et l’amygdale. Cela le distingue des amphétamines et autres psychostimulants qui provoquent l’éveil par une activation neuronale généralisée. Cette activation neuronale sélective peut expliquer la capacité de l’Adrafinil à favoriser l’éveil sans les effets secondaires habituellement associés aux stimulants.

L’une des façons dont l’Adrafinil métabolisé favorise l’éveil consiste à stimuler le système de l’orexine du cerveau. Ce système est responsable de la régulation de l’éveil, de l’excitation et de l’appétit. Le manque d’orexine dans le cerveau est la cause la plus courante de narcolepsie, et on pense que le Modafinil (le métabolite actif de l’Adrafinil) y remédie en agissant directement sur les neurones de l’orexine. Cette stimulation, à son tour, augmente la production d’histamines, qui jouent également un rôle important dans la régulation du cycle veille-sommeil.

L’Adrafinil métabolisé est également connu pour agir sur le système adrénergique, la partie du système nerveux qui libère l’adrénaline. On pense qu’il reproduit l’énergie et la vigilance d’une libération d’adrénaline en agissant comme un agoniste des récepteurs adrénergiques, en augmentant les niveaux de neurotransmetteurs adrénergiques dans le cerveau.

L’Adrafinil module indirectement les niveaux de dopamine, le neurotransmetteur associé aux réactions de récompense et de plaisir du cerveau. Au lieu de stimuler directement la libération de dopamine pour créer une augmentation rapide et fortement amplifiée des niveaux de dopamine, typique des stimulants du SNC (système nerveux central), le métabolite actif de l’Adrafinil est un inhibiteur de la recapture de la dopamine, qui empêche progressivement les transporteurs de dopamine d’éliminer la dopamine des synapses.

Cette action graduelle et indirecte sur le système dopaminergique est une caractéristique importante du fonctionnement du Modafinil, car elle réduit le type d’euphorie “rush” qui est associé à la dépendance.

L’Adrafinil est également censé moduler positivement les niveaux de deux importants neurotransmetteurs excitateurs, le glutamate et la noradrénaline. Une plus grande disponibilité de ces neurotransmetteurs peut entraîner une amélioration de la communication neuronale, ce qui peut améliorer la mémoire, la concentration et la fonction cognitive générale.

Les concentrations d’Adrafinil dans le sang semblent atteindre leur maximum environ une heure après l’ingestion, mais comme la conversion en sa forme active prend un certain temps, les effets neurologiques ne sont généralement pas constatés avant les pics de concentration. Il n’y a pas de données disponibles sur la demi-vie de l’Adrafinil chez l’homme, mais des études animales suggèrent une demi-vie d’environ cinq heures.

Dosages

Les recommandations de dosage varient, mais il a été démontré qu’une dose de 300 à 1200 mg par jour d’Adrafinil à des fins médicales est sûre et efficace.

Dans la plupart des études cliniques, les sujets ont divisé la dose en deux, une dose étant prise au réveil, puis une autre à midi.

En raison de ses effets puissants, il est recommandé de commencer avec la dose efficace la plus faible (100-150 mg peuvent être considérés comme une faible dose) et de l’augmenter progressivement en fonction des besoins.

Les effets peuvent généralement être ressentis en une heure, et une seule dose peut durer de 3 à 4 heures.

L’Adrafinil doit être ingéré à jeun.

Associations à d’autres médicaments

L’Adrafinil fonctionne efficacement seul, mais il s’associe aussi très bien avec d’autres nootropiques, tels que le Piracetam, le Phenylpiracetam et le Noopept.

Combinaison Adrafinil et Noopept

L’alliance Adrafinil/Noopept est une combinaison populaire qui convient aux travaux qui nécessitent un effort mental prolongé où la concentration et l’attention sont nécessaires.

Selon les besoins (pas plus d’une fois par jour)

   
300 mg d’Adrafinil 20 mg de Noopept

Les effets secondaires

L’Adrafinil est généralement bien toléré lorsqu’il est pris à des doses modérées. Cependant, certains effets secondaires potentiels ont été documentés, et ils vont de légers à graves.

Les effets secondaires courants de l’Adrafinil sont les maux de tête, les vertiges, les nausées, l’irritabilité, l’agressivité et l’insomnie.

Les effets secondaires les plus graves sont liés à la fonction hépatique. Il existe également un risque d’hypertension artérielle et de problèmes cardiaques, en particulier à des doses élevées.

Consultez un professionnel de la santé avant de prendre l’Adrafinil si vous avez des antécédents de problèmes de foie ou de problèmes cardiovasculaires.

En raison de ses puissantes propriétés stimulantes, il doit être pris le matin pour éviter de perturber le sommeil.

La prise d’Adrafinil à long terme est déconseillée, car elle pourrait potentiellement affecter la fonction hépatique. Il est préférable d’utiliser l’Adrafinil par cycle (par exemple, deux semaines de prise et une semaine de repos).

Si vous ressentez des effets secondaires lors de la prise d’Adrafinil, vous devez arrêter de le prendre et consulter un médecin.

Réglementation d’achat et légalité

L’achat d’Adrafinil est légal aux États-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. Pour la France le médicament a été retiré de la vente, vous devrez le commander à l’étranger, en terme de légalité le produit n’est pas autorisé à la vente donc pas à l’import non plus. Pour les autres pays, veuillez vous renseigner sur les lois en vigueur dans votre pays.

Conclusion

L’Adrafinil est un puissant nootropique qui peut combattre la fatigue, augmenter l’énergie, améliorer l’humeur et peut offrir une stimulation cognitive importante. Sa combinaison unique de bienfaits mentaux et physiques peut en faire un complément précieux pour une personne à la recherche de plus d’énergie, d’endurance et d’acuité mentale.

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