Fasoracetam
Le fasoracétam est un nouveau nootropique prometteur de la classe des racetams qui est en cours de développement comme traitement potentiel du TDAH. Il peut également aider à soulager l’anxiété, à traiter la dépression et à améliorer la mémoire et la cognition.
Fasoracetam en un coup d’œil
| Autres noms | NS-105, LAM-105, NFC-1, AEVI-001 |
| Type | Racetam |
| Bon pour | Anxiété, Concentration, Apprendre, Mémoire, Humeur, Motivation, Sommeil |
| S’associe bien avec | Alpha GPC, CDP Choline, Centrophénoxine |
| Dosages | 20-100 mg |
| Demi-vie | 1.5 heures |
Qu’est-ce que le fasoracetam?
Le fasoracetam est le plus récent nootropiques de la famille des racetams qui est actuellement en cours de développement en tant que traitement potentiel non stimulant du TDAH.
En 2015, le fasoracétam a été accepté par le programme de recherche sur les nouveaux médicaments de la Food and Drug Administration américaine, qui accorde aux développeurs la permission de commencer les essais cliniques sur l’homme et d’expédier le médicament à travers les différents États des USA.
Les études sur le fasoracétam disponibles au public sont limitées mais positives, ce qui indique que ce médicament peut traiter efficacement une forme spécifique de TDAH chez l’enfant. Des études sur les animaux et des témoignages d’utilisateurs suggèrent qu’il peut également améliorer la mémoire, le sommeil, soulager l’anxiété et la dépression, et atténuer les symptômes de sevrage d’autres médicaments.
Le fasoracétam a été créé dans les années 1990 par la société pharmaceutique japonaise Nippon Shinyaku comme traitement possible de la démence vasculaire. Le développement a été interrompu après des essais cliniques décevants, mais en 2013, les données cliniques sur le fasoracétam (parfois appelé NS-105 ou NFC-1 dans la littérature scientifique) ont été rachetées par la société américaine NeuroFix, une filiale de Aevi Genomic Medicine.
Les essais cliniques sur le fasoracétam ont repris en 2016, afin d’étudier le potentiel du composé pour le traitement du trouble déficitaire de l’attention avec hyperactivité (TDAH) chez les enfants qui présentent une mutation spécifique du système des récepteurs du glutamate. Les essais ont suggéré que le fasoracétam pourrait être une alternative non stimulante à l’Adderall et à d’autres dérivés des amphétamines pour le traitement du TDAH.
Un essai de preuve de concept de phase II était prévu en 2018 pour étudier le fasoracétam en tant que traitement des troubles du spectre autistique (TSA).
Le fasoracétam n’a été officiellement approuvé pour aucune utilisation par l’USFDA et est classé comme un produit chimique de recherche qui n’est pas destiné à l’usage humain.
Avantages et effets du fasoracétam
Les recherches accessibles au public sur le fasoracetam se limitent à un petit nombre d’études sur les animaux et encore moins sur les humains.
Cependant, elle est de plus en plus reconnue dans la communauté des nootropiques, de nombreux utilisateurs faisant état de ses avantages.
Amélioration de la mémoire et de la cognition
Dans les essais sur les animaux, le fasoracétam a efficacement empêché ou réduit l’amnésie et l’oubli artificiels.
Bien qu’il n’existe pas de données publiques sur des expériences similaires sur des sujets humains, de nombreux utilisateurs affirment que la prise de fasoracétam améliore considérablement leur mémoire.
Comme d’autres nootropiques du groupe des racetams, le fasoracétam augmente la quantité d’acétylcholine, le neurotransmetteur le plus responsable de la mémoire, de l’apprentissage et de la cognition.
Réduction de l’anxiété et de la dépression
Le fasoracétam peut améliorer l’humeur, réduire l’anxiété et soulager la dépression en agissant sur deux des substances chimiques les plus puissantes du cerveau qui influencent l’humeur, le glutamate et l’acide gamma-aminobutyrique (GABA).
En régulant positivement le GABA, qui est un neurotransmetteur inhibiteur, et en supprimant la production excessive de glutamate, un neurotransmetteur excitateur, le fasoracetam procure ce que les utilisateurs décrivent comme une sensation douce et non nerveuse d’amélioration de l’humeur, de relaxation et de calme.
Il n’existe pas d’études publiques sur l’effet du fasoracétam sur l’humeur, l’anxiété ou la dépression chez l’homme, mais de nombreux utilisateurs signalent qu’ils se sentent plus calmes, moins anxieux et moins déprimés lorsqu’ils en prennent.
Les essais sur les animaux confirment également cette affirmation, en montrant que les sujets auxquels on a administré du fasoracétam dans des situations stressantes étaient moins enclins à apprendre l’impuissance et à adopter d’autres comportements anxieux ou dépressifs.
Traitement potentiel du TDAH (concentration et attention)
L’une des rares études sur le fasoracétam disponibles publiquement sur l’homme suggère qu’il a un potentiel puissant comme traitement du TDAH.
L’étude, qui a porté sur 30 sujets âgés de 12 à 17 ans, a testé l’efficacité du fasoracétam dans le traitement du TDAH chez des adolescents ayant présenté une mutation spécifique dans le réseau de gènes glutamatergiques. Cette mutation est fortement associée au TDAH et est présente chez un pourcentage significatif d’adolescents atteints de ce trouble.
Les sujets qui ont pris du fasoracetam pendant les cinq semaines de l’étude ont montré une nette amélioration de toutes les mesures cliniques pendant l’essai. La réduction des symptômes du TDAH a persisté dans les tests post-essai, et aucun des participants à l’étude n’a démontré le développement d’une tolérance ou d’une dépendance.
Peut soulager les symptomes de sevrage d’autres drogues
De nombreux utilisateurs rapportent que le fasoracétam les a aidés à se sevrer des dépresseurs du SNC liés au GABA comme la gabapentine, le phénibut et le GHB (acide gamma-hydroxybutyrique).
Il est important de noter qu’il n’existe aucune recherche documentée sur l’efficacité ou la sécurité de cette utilisation du fasoracétam.
Comment ça marche?
Les mécanismes exacts d’action du fasoracétam ne sont pas entièrement compris. Cependant, on pense qu’il module la production et la libération du glutamate, du GABA et de l’acétylcholine, trois des principaux neurotransmetteurs du cerveau.
Rétablissement de l’équilibre du système du glutamate
Le fasoracétam est connu pour moduler certains des récepteurs du cerveau pour le glutamate, un neurotransmetteur excitateur essentiel pour tous les aspects du fonctionnement du cerveau.
Les déséquilibres du glutamate sont associés à une variété de troubles physiques et mentaux, y compris les troubles dépressifs, le TDAH, la schizophrénie, l’épilepsie et les troubles neurodégénératifs comme la maladie d’Alzheimer.
Le fasoracétam agit sur un groupe spécifique de récepteurs du glutamate appelés récepteurs métabotropiques du glutamate, ou mGluRs, qui jouent divers rôles dans le corps et le cerveau mais sont principalement impliqués dans l’apprentissage, la mémoire et l’anxiété.
Les huit mGluRs connus travaillent ensemble pour maintenir un équilibre délicat, deux d’entre eux agissant pour augmenter l’excitation neurale et les six autres réduisant le risque de neurotoxicité en diminuant l’excitation neurale si nécessaire.
Lors d’études animales, le fasoracétam a réussi à restaurer la fonction de deux mGluR inhibitrices, en réduisant légèrement l’activité du glutamate dans le cerveau.
Cependant, le fasoracétam peut même moduler tous les récepteurs métaboliques du glutamate, rétablissant ainsi l’équilibre du système glutamate dans son ensemble. Ce mécanisme peut expliquer pourquoi le fasoracétam peut être bénéfique aux personnes souffrant de TDAH, qui est généralement associé à de faibles niveaux de glutamate, sans agir comme un stimulant global.
Régulation du GABA
Il a été démontré que le fasoracétam augmente l’activité des récepteurs GABA-B, rendant ainsi plus de GABA disponible dans le cerveau et le système nerveux central.
Le glutamate est également le précurseur du GABA, un important neurotransmetteur inhibiteur qui est associé à l’apprentissage, mais qui a des effets calmants et aide à réduire l’anxiété et à favoriser le sommeil.
Le GABA supplémentaire, en combinaison avec la modulation des récepteurs du glutamate, permet au fasoracétam de soulager la dépression et l’anxiété, de diminuer l’inhibition sociale et d’augmenter la motivation.
Dans les études sur les rats, ces actions combinées ont été considérées comme la clé de la capacité des sujets à surmonter l’incapacité conditionnée/apprise cela grâce à un traitement au fasoracetam.
Augmentation de l’acétylcholine disponible
Le fasoracétam agit comme un cholinergique, augmentant de manière significative l’absorption de la choline dans le cortex et l’hippocampe.
Le cerveau utilise la choline supplémentaire pour produire davantage d’acétylcholine, le neurotransmetteur le plus fortement associé à l’apprentissage, à la mémoire et à la cognition en général.
Cette action cholinergique, qui est typique des piracétam, aniracetam et autres membres de la famille des racetam nootropiques, peut créer une amélioration significative dans pratiquement tous les aspects de la cognition.
Cependant, la demande supplémentaire de choline peut épuiser l’offre, ce qui peut entraîner des maux de tête, de la confusion et une dépression de l’humeur. Ces effets secondaires peuvent généralement être contrecarrés par la prise de choline supplémentaire.
Dosages
Les effets du fasoracétam sur l’homme n’ont pas encore été documentés de manière exhaustive, il n’existe donc pas de directive définitive concernant le dosage.
Dans les essais cliniques sur les adolescents atteints de TDAH, le fasoracétam a été administré par voie orale en une seule dose initiale de 50 à 800 mg, suivie de doses ultérieures en fonction des symptômes, jusqu’à 400 mg deux fois par jour pendant quatre semaines.
Dans une petite étude japonaise portant sur 14 hommes, des doses quotidiennes de 100 mg ont été administrées.
Cependant, le fasoracétam est un composé très puissant, et des doses aussi faibles que 20 mg prises une ou deux fois par jour ont été signalées comme efficaces pour certains utilisateurs.
Comme pour tous les nootropiques, il est préférable de commencer avec la dose efficace la plus faible et de l’augmenter progressivement, selon les besoins.
Le fasoracétam est soluble dans l’eau et peut être pris avec ou sans nourriture. Certains utilisateurs disent avoir obtenu les meilleurs résultats en prenant le fasoracétam par voie sublinguale, mais d’autres trouvent qu’une amertume extrême rend cette méthode irréalisable.
La documentation sur les essais cliniques menés auprès de patients atteints de TDAH indique qu’aucun degré de tolérance ou de dépendance ne semble s’être développé au cours des cinq semaines de l’essai. Au contraire, une efficacité maximale a été observée au cours de la dernière semaine de l’essai. Bien que cette conclusion soit positive, elle ne signifie pas que la tolérance et la dépendance soient impossibles. Il est donc fortement conseillé aux utilisateurs de garder à l’esprit que le fasoracetam n’est pas encore complètement compris, et qu’il peut être plus sûr de l’utiliser de manière cyclique plutôt que continue.
Le fasoracétam est métabolisé par les reins, c’est pourquoi les personnes âgées ou celles dont la fonction rénale est altérée doivent consulter un médecin avant de prendre du fasoracétam.
Les femmes enceintes ou qui allaitent ne doivent pas prendre de fasoracétam, car ses effets et ses mécanismes d’action ne sont pas encore totalement connus.
Effets secondaires
Le fasoracétam semble être sûr et raisonnablement bien toléré lorsqu’il est pris de manière responsable par des personnes en bonne santé.
Les effets secondaires les plus fréquemment signalés sont les mêmes que ceux des autres nootropiques de la famille des racetams : fatigue légère et passagère, malaises digestifs et maux de tête.
Cependant, certains utilisateurs signalent une baisse de la libido et une diminution des orgasmes lors de la prise de fasoracetam.
Il n’existe pas d’informations disponibles sur les interactions spécifiques entre le fasoracétam et d’autres médicaments, mais il pourrait potentialiser le phénibut.
Les usagers qui ont des problèmes médicaux existants ou qui prennent des médicaments sur ordonnance doivent consulter un médecin avant de prendre du fasoracetam.
Stack
Le stack Fasoracetam + Choline
Le fasoracétam peut être pris seul, mais comme les autres racetams, il est généralement associé à une forme de choline supplémentaire pour des résultats optimaux.
1 à 2 fois par jour maximum
| 20 mg Fasoracetam | 300 mg CDP Choline |
Conclusion
Le fasoracétam est un nouveau médicament, encore expérimental, mais il a déjà acquis une forte popularité dans la communauté nootropique.
De nombreux utilisateurs trouvent qu’il s’agit d’un stimulant cognitif efficace qui aide également à lutter contre l’anxiété, la dépression, les troubles du sommeil et le manque de motivation.
Il est considéré comme sûr et bien toléré lorsqu’il est pris de manière responsable, et à ce stade, il ne semble pas y avoir de preuve que la prise de fasoracetam entraîne une tolérance ou une dépendance.
Cependant, on en sait très peu à ce sujet. Il existe peu d’études accessibles au public, et il n’existe aucune documentation sur la sécurité de l’utilisation à long terme, sur la question de savoir si le cycle est meilleur que le dosage continu, ou sur la manière dont il interagit avec d’autres drogues.
Si vous n’êtes à l’aise qu’avec des nootropiques connus et bien documentés, le fasoracetam n’est peut-être pas pour vous. Mais si vous êtes intéressé par un nootropique innovant qui peut aider à bannir l’anxiété et la dépression, à améliorer la concentration et à stimuler la cognition sans perturber votre sommeil ni vous rendre nerveux, le fasoracétam pourrait être intéressant à explorer.
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