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Modafinil

Le modafinil est un nootropique favorisant l’éveil aux propriétés avérées. Son efficacité a été documentée dans des dizaines d’études au cours de décennies de recherche, et il est souvent utilisé hors indication par des personnes en bonne santé qui veulent améliorer leurs performances mentales.

Modafinil en un coup d’œil

Autres noms	Provigil, Modiodal, Alertec
Type	Stimulant
Bon pour	Énergie, Concentration, Attention, Apprendre, Mémoire, Motivation, Performance physique
S’associe bien avec	Acétyl-L-Carnitine, Aniracetam, Noopept, Phénylpiracétam
Dosages	50-200 mg
Demi-vie	15 heures

Qu’est-ce que le modafinil ?

Le modafinil est un stimulant puissant et un médicament favorisant l’éveil, utilisé dans le traitement de la narcolepsie ainsi que d’autres troubles du sommeil diurne (hypersomnie). Mais son efficacité pour lutter contre la somnolence ou la fatigue n’est pas son seul avantage ; des tests approfondis ont montré que le modafinil peut provoquer de nombreux effets bénéfiques sur les fonctions cognitives, allant de l’amélioration de l’humeur, de la concentration et de l’attention à une motivation accrue, une meilleure réactivité et une mémoire plus performante.

Le modafinil est une molécule non amphétaminique à action rapide hautement biodisponible (bien assimilée par l’organisme), dont le précurseur est l’adrafinil. Il a été développé dans les années 1970 et approuvé par la Food and Drug Administration américaine dès la fin des années 1990 pour son utilisation comme traitement de la narcolepsie.

Le modafinil est inscrit à l’annexe IV des substances réglementées aux États-Unis et est vendu sur ordonnance comme médicament aux États-Unis et au Canada, où il est généralement prescrit sous les noms de Provigil et Alertec. Toutefois, ses avantages avérés en termes de fonctionnement cognitif en font également un nootropique puissant qui est de plus en plus populaire, utilisé hors prescription par les étudiants, les hommes d’affaires et autres travailleurs souhaitant augmenter leur état d’éveil et améliorer leurs performances intellectuelles.

Bien que les effets du modafinil soient comparables à ceux des amphétamines, comme l’Adderall, il s’agit d’une substance très différente. Le modafinil est un eugéroïque qui stimule spécifiquement la concentration, l’état de vigilance, tandis que l’Adderall et les autres dérivés amphétaminiques sont des psychostimulants qui ont pour effet une augmentation temporaire de l’activité psychomotrice globale. Les actions du modafinil sont donc plus ciblées, plus sélectives, et si son mécanisme d’action est encore peu connu, on estime qu’il procure une énergie plus « douce » et moins agitée, qu’il a moins d’effets secondaires graves et qu’il est globalement mieux toléré par l’organisme que les amphétamines, avec notamment un risque plus faible de provoquer une addiction.

Avantages et effets du modafinil

Le modafinil a fait l’objet d’études approfondies qui ont révélé un certain nombre d’avantages.

Amélioration de l’éveil, de la concentration et de l’attention

Avant tout, le modafinil excelle dans ce pour quoi il a été originellement conçu : il favorise l’éveil, la concentration et améliore les performances intellectuelles dans un contexte de manque de sommeil.

Il a été démontré que le modafinil prévient efficacement l’hypersomnie sans toutefois perturber le sommeil nocturne normal, ce qui en fait un précieux traitement pour les personnes souffrant de narcolepsie ou de troubles du sommeil tels que l’apnée du sommeil.

Il est également utile pour les personnes dont le travail requiert un haut niveau de concentration ou d’éveil, en particulier la nuit, lorsque l’horloge biologique réclame en général le sommeil.

L’armée américaine a utilisé avec succès le modafinil pour aider les pilotes d’hélicoptères à rester vigilants tout au long de leurs opérations militaires.

En 1997, une étude a montré que le modafinil est plus efficace que la méthamphétamine pour inhiber le besoin de sommeil, même si le modafinil n’augmente que légèrement l’activité motrice, contrairement à la méthamphétamine. La même étude a également démontré que le modafinil n’empêche pas de dormir sur des horaires normaux.

Il a aussi été prouvé que le modafinil permet de restaurer une certaine capacité d’apprentissage chez les toxicomanes dépendants de la méthamphétamine.

Bien que le risque de dépendance potentielle au modafinil soit reconnu, on estime qu’il est moindre, voire nettement inférieur en comparaison avec les amphétamines. Cette molécule a même été proposée comme traitement de substitution dans le cadre de dépendances à la méthamphétamine ou à la cocaïne.

Amélioration des fonctions cognitives

Des études ont montré que le modafinil peut stimuler considérablement les performances cognitives comme l’attention, la prise de décision, la mémoire et l’apprentissage chez les sujets en bonne santé, qu’ils souffrent ou non d’une privation de sommeil. Certaines études suggèrent cependant que les effets du modafinil pourraient être plus marqués chez les sujets peu performants.

Les essais cliniques ont confirmé que le modafinil améliore l’humeur chez les sujets sains, mais qu’il est susceptible de provoquer une sensation d’anxiété.

De nombreux usagers rapportent qu’en plus d’augmenter l’éveil et l’attention, le modafinil améliore la concentration, l’attention, la mémoire, la motivation et la fluidité verbale. Il a également été démontré qu’il améliore les fonctions intellectuelles des personnes souffrant de troubles de l’attention, tels que le TDAH, le déclin cognitif lié à des troubles physiques ou neurologiques, ou la dépendance aux drogues.

Amélioration des performances physiques et sportives

Il a été démontré que le modafinil améliore les performances physiques et sportives, en grande partie parce qu’il permet de repousser la sensation d’épuisement lors d’un entraînement en réduisant la perception de la fatigue. À ce titre, le modafinil a été ajouté à la liste des substances interdites de l’Agence mondiale antidopage en 2004.

Neuroprotecteur

De récentes recherches intéressantes suggèrent que le modafinil pourrait avoir un effet bénéfique sur la santé du cerveau. En effet, il possède des propriétés antioxydantes qui permettent de réduire l’excès de radicaux libres néfastes dans le tissu cérébral, ce qui en fait un neuroprotecteur efficace.

Contrôle des pulsions

Il a été démontré que le modafinil peut être un moyen efficace de lutte contre les pulsions dans diverses situations, notamment pour les troubles liés à la schizophrénie, à l’alcoolisme ou à la dépendance au jeu.

Traitement d’autres affections

Les recherches indiquent que les effets du modafinil sont comparables à ceux des amphétamines dans le traitement du TDAH (Trouble Déficitaire de l’Attention avec ou sans Hyperactivité). Bien qu’il soit parfois utilisé comme alternative aux stimulants conventionnels pour le traitement du TDAH chez l’adulte, il n’est pas approuvé comme traitement du TDAH chez l’enfant.

Des études suggèrent également que le modafinil pourrait être un traitement efficace contre la fatigue et les troubles de la mémoire liés à la sclérose en plaques.

Des essais cliniques sont en cours pour tester le modafinil comme traitement pour lutter contre un large éventail de troubles, notamment la dépression, la schizophrénie, les troubles dépressifs saisonniers et la dépendance à la nicotine.

Comment ça marche?

Si les effets du modafinil sont comparables à ceux des stimulants classiques, ses mécanismes d’action sont en revanche différents.

Contrairement aux amphétamines, au méthylphénidate et à d’autres stimulants du système cérébral qui provoquent l’éveil par une activation neuronale généralisée, le modafinil cible des neurones spécifiques, se concentrant principalement sur l’hypothalamus et l’amygdale.

Bien que l’on sache que le modafinil module les systèmes histamine, norépinéphrine, sérotonine, dopamine et orexine du cerveau, les mécanismes de son action n’ont pas encore été identifiés précisément en termes de localisation ou de lien vers des récepteurs majeurs.

Toutefois, il est clair que l’effet du modafinil sur divers neurotransmetteurs importants est crucial dans son mécanisme, à la fois comme eugéroïque et comme nootropique.

• Orexine/Hypocrétine : Une grande partie de l’action du modafinil favorisant l’éveil est attribuable à son action sur le système orexine/hypocrétine du cerveau, qui est situé dans l’hypothalamus et qui est responsable de la régulation du sommeil, des émotions et de l’appétit. La forme la plus courante de narcolepsie est causée par un manque d’orexine, que le modafinil est censé traiter en agissant directement sur les neurones de l’orexine. La stimulation de ces neurones augmente également la production d’histamine et d’autres neurotransmetteurs importants qui sont liés à l’éveil et à l’attention.

• Histamine : Bien que l’histamine soit le plus souvent évoquée au sujet des allergies et des réactions immunitaires locales, elle joue également un rôle important dans la régulation du cycle du sommeil. On pense que le modafinil dans l’hypothalamus augmente les niveaux d’histamine, contribuant ainsi de manière significative à l’éveil et à l’attention.

• Dopamine : Neurotransmetteur essentiel associé aux mécanismes stimuli/récompenses, la dopamine peut améliorer l’humeur et augmenter la motivation et la concentration. Contrairement aux amphétamines et autres stimulants qui stimulent directement la libération de dopamine et augmentent rapidement leur niveau de manière considérable, le modafinil agit indirectement en bloquant le transporteur de dopamine ou DAT, une protéine qui pompe la dopamine hors des synapses pour la renvoyer dans le liquide intracellulaire afin de la stocker pour une libération future. En bloquant le DAT, le modafinil augmente efficacement la quantité de dopamine disponible pour une utilisation immédiate dans le cerveau. Cette action progressive et indirecte sur le système dopaminergique est une caractéristique importante du fonctionnement du modafinil, car elle réduit les comportements euphoriques associés à la dépendance.

• Norépinéphrine : Le modafinil augmente la disponibilité de la norépinéphrine, un neurotransmetteur stimulant qui favorise l’éveil et augmente l’attention. Les raisons précises du rôle du modafinil dans cette augmentation ne sont pas claires, bien que des études suggèrent qu’il bloque le transporteur de la noradrénaline ou TNE de la même manière qu’il bloque le transporteur de la dopamine, augmentant ainsi la quantité de noradrénaline immédiatement disponible.

• Glutamate et GABA : Il a été démontré que le modafinil augmente le taux de glutamate, principal neurotransmetteur excitateur du cerveau, et diminue le taux de GABA, principal neurotransmetteur inhibiteur. Le glutamate joue un rôle crucial pour les fonctions cognitives, et il est suggéré qu’une disponibilité accrue jouerait un rôle important dans les effets nootropiques du modafinil. L’effet calmant et relaxant du GABA est nécessaire au sommeil, et on pense que la diminution de son taux peut jouer un rôle dans l’effet eugéroïque du modafinil.

• Sérotonine : Le modafinil augmente le taux de sérotonine, un neurotransmetteur important dans la régulation de l’humeur, en stimulant le système sérotoninergique dans le cortex, l’hypothalamus et l’amygdale. Bien que le modafinil semble augmenter la libération de sérotonine, les recherches indiquent qu’il ne provoque pas de libération ou de recapture de sérotonine.

Dosages

Le modafinil est un médicament réglementé dont l’utilisation n’est autorisée que pour le traitement de troubles spécifiques. Il n’y a donc pas de recommandations officielles de dosage lorsqu’il est utilisé en tant que nootropique, en dehors des indications qui figurent sur l’étiquette. De nombreux usagers font état de résultats optimaux avec des dosages compris entre 50 et 200 mg par jour.

Dans le traitement de la narcolepsie ou de l’apnée du sommeil, le modafinil est le plus souvent prescrit en une seule dose quotidienne de 200 mg, à prendre immédiatement au réveil. Pour lutter contre les troubles liés au travail posté (en équipes successives alternantes), la dose recommandée est généralement de 200 mg, à prendre une heure avant le début du poste. Pour le TDAH de l’adulte, des doses quotidiennes allant de 200 à 400 mg ont pu être prescrites. Jusqu’à 400 mg/jour, le modafinil a été bien toléré, bien qu’il n’y ait pas de preuve que des doses supérieures à 200 mg/jour apportent un bénéfice clinique supplémentaire.

Le dosage pour le traitement d’autres affections, notamment les troubles de l’humeur, la dépendance, la fatigue et les troubles cognitifs causés par la sclérose en plaques, varie en fonction de chaque patient.

L’usage du modafinil durant des périodes prolongées et à des doses quotidiennes modérées (100 à 200 mg) semble être sûr. Par ailleurs, les essais cliniques à grande échelle n’ont pas prouvé le développement d’une accoutumance sur des périodes allant jusqu’à plusieurs mois. Cependant, de nombreux usagers hors prescription déclarent avoir développé une accoutumance sur des périodes aussi courtes que quelques jours et recommandent une utilisation intermittente ou par cycle.

L’effet du modafinil est à la fois rapide et durable. Il est métabolisé par le foie, et les concentrations plasmatiques maximales se produisent en l’espace de 2 à 4 heures, bien que les premiers effets puissent se faire sentir en une heure. Il a une longue demi-vie de 15 heures, et pourrait donc interférer avec les habitudes de sommeil normales s’il est pris en fin de journée.

Stack

Le stack Modafinil + Phenylpiracetam

On a constaté que ce stack augmente l’énergie et la concentration, comme le modafinil le prévoit, tandis que l’ajout de phénylpiracétam et d’ALCAR contribue à accroître l’apprentissage, la mémorisation, la fluidité de la pensée, la curiosité et la créativité perçue.

1 fois par jour maximum

50 mg Modafinil	100 mg Phenylpiracetam	500 mg ALCAR

Effets secondaires

Bien que le modafinil soit généralement considéré comme sûr et bien toléré, il s’agit d’une substance puissante qui peut avoir des effets secondaires négatifs, allant de désagréments mineurs à des menaces majeures pour la santé.

Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés sont des maux de tête, des vertiges, des infections des voies respiratoires supérieures, des nausées, une diarrhée, de la nervosité, de l’anxiété, de l’agitation, une sécheresse de la bouche et des troubles du sommeil. Ces effets sont considérés comme mineurs et non graves, mais doivent être signalés à un médecin s’ils viennent à persister ou à s’aggraver.

Un certain nombre d’effets secondaires ont été signalés régulièrement et qui, s’ils ne sont pas fréquents, peuvent s’avérer graves. Un médecin doit être consulté immédiatement après l’apparition de ces symptômes. Il s’agit notamment de fièvre, d’ecchymoses ou de l’apparition de saignements, de troubles provoquant des hallucinations, une dépression, des douleurs thoraciques, une modification du rythme cardiaque, ou des troubles de l’humeur tels que confusion, dépression, hallucinations ou pensées suicidaires.

Le modafinil est par ailleurs connu pour interagir avec un certain nombre de médicaments, notamment avec les médicaments utilisés contre l’hypertension et les bêtabloquants, les anticoagulants, la warfarine, les antiépileptiques ainsi que certains antidépresseurs. Il peut également diminuer l’efficacité des contraceptifs hormonaux tels que les pilules, les patchs ou les anneaux.

Conclusion

De nos jours, le modafinil est sans aucun doute l’un des nootropiques à la fois les plus stimulants, les plus controversés et les plus intrigants, et pour cause : il provoque un « punch » eugéroïque et cognitif semblable à celui des amphétamines, ce qui permet d’atteindre des niveaux de performances physiques et mentales optimales durant de longues périodes, mais sans provoquer d’agitation, d’irritabilité, de paranoïa ou de troubles du sommeil, fréquents dans le cadre de l’usage des amphétamines.

Il est généralement sûr et bien toléré, et semble présenter un risque de dépendance moindre.

Mais un survol des témoignages des utilisateurs du modafinil sur les principaux forums nootropiques montre que les retours sur ses effets sont mitigés. Alors que certains le considèrent comme un produit miracle à même de stimuler l’intelligence tout en gérant le besoin de sommeil, d’autres usagers alertent quant aux effets secondaires de son usage. Certains usagers font en effet état de réactions décevantes, voire désagréables. Quel point de vue faudrait-il adopter ?

Nécessairement, les deux points de vue sont importants. Il est indéniable que des décennies de recherche ont prouvé de manière irréfutable que le modafinil présente des avantages cognitifs considérables et possède un faible potentiel de dépendance. Néanmoins, il ne faut pas ignorer le fait qu’il s’agisse d’une drogue puissante à laquelle chacun réagit de façon différente et qui est susceptible de provoquer de graves effets secondaires.

Pour résumer, des décennies de recherche ont montré que le modafinil est sûr, efficace et bien toléré. Mais il s’agit d’un médicament réglementé qui ne peut être vendu sans ordonnance dans de nombreux pays, dont les États-Unis, le Canada, le Royaume-Uni et l’Australie.

Si vous souhaitez utiliser le modafinil pour optimiser vos capacités cognitives et minimiser la fatigue et la somnolence pendant des périodes limitées, mais que vous ne voulez pas courir les risques associés à la commande dans des pharmacies internationales, vous pouvez envisager d’utiliser son précurseur, l’adrafinil.

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